Осельтамивир: инструкция, показания, противопоказания, побочные эффекты и цены

Меры предосторожности вещества Осельтамивир

Данных об эффективности осельтамивира фосфата при каких-либо заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В, нет.

Эффективность препарата у пациентов, начавших лечение спустя 40 ч после возникновения симптомов, не установлена.

Эффективность при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердца и/или органов дыхания не установлена. Не наблюдалось различий в частоте возникновения осложнений между группами, получавшими для лечения осельтамивира фосфат и группами, получавшими плацебо, у этой категории больных. Нет доступной информации относительно лечения гриппа у пациентов с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, требующим госпитализации.

Безопасность и эффективность повторных курсов лечения или профилактики не установлена.

Эффективность при лечении и профилактике у иммунокомпрометированных больных не установлена.

Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

Нейропсихиатрические осложнения. При гриппе могут проявляться различные неврологические и поведенческие симптомы, которые могут включать такие как галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к фатальному исходу. Эти осложнения могут наблюдаться при установлении энцефалита или энцефалопатии, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний.

Имеются постмаркетинговые сообщения (главным образом из Японии) о развитии у пациентов с гриппом, принимавших осельтамивира фосфат, таких проявлений, как делирий и аномальное поведение, приведших к травме, и в нескольких случаях — к летальному исходу. Эти осложнения наблюдались в основном у детей и подростков и часто характеризовались внезапным появлением и быстрым разрешением. Связь этих нежелательных явлений с приемом препарата не была установлена. Следует, однако, внимательно наблюдать за пациентами с гриппом с целью выявления нейропсихиатрических симптомов.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь осельтамивир практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось значимого взаимодействия, изменения терапевтического эффекта и частоты побочных явлений при одновременном применении Осельтамивира со следующими широко распространенными лекарственными препаратами:

  • Азитромицин (Сумамед);
  • Магния и алюминия гидроксид (Алмагель, Маалокс и т.д.);
  • Амантадин;
  • Амоксициллин;
  • Бендрофлуметиозид;
  • Бета-адреноблокаторы (Пропранолол, Атенолол и др.);
  • Блокаторы Н2-гисаминовых рецепторов (Ранитидин, Циметидин, Фамотидин и т.д.);
  • Варфарин;
  • Глюкокортикостероидные гормоны (Дексаметазон, Преднизолон и т.д.);
  • Доксициклин;
  • Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Каптоприл, Эналаприл);
  • Ингаляционные бронхолитики (Флумикорт, Сальбутамол и т.д.);
  • Кодеин;
  • Ксантины (Теофиллин, Теобромин);
  • Нестероидные противовоспалительные средства (Ацетилсалициловая кислота, Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Нимесулид и др.);
  • Пенициллин;
  • Псевдоэфедрин;
  • Римантадин;
  • Цефалоспорины (Цефалексин, Цефуроксим, Зиннат, Цефтриаксон и т.д.);
  • Эритромицин.

БутадионМетотрексат

Применение при коронавирусе

Тамифлю — одно из средств, которое врачи назначают для лечения и профилактики коронавирусной инфекции. Если требуется предотвратить заражение после контакта с больным человеком, препарат помогает в устранении вирусных агентов с наружных отделов дыхательных путей. Снижается риск перехода инфекции на бронхи и альвеолы легких. При уже случившемся заражении действующее вещество подавляет ферментативную активность внутреннего содержимого в вирусной клетке.

Часто пациенты при наличии легкой степени развития инфекции не употребляют противовирусное средство. Это может быть ошибкой, так как болезнь усилится, что спровоцирует образование отита, бронхита, пневмонии. Потребуются более тяжелые препараты, которые уже будут токсично влиять на печень и почки. Поэтому лучше своевременно применить Тамифлю, чтобы нормализовать свое самочувствие, ускорить выздоровление.

Лекарство приводит к качественному эффекту только при легкой или средней степени тяжести. Если у пациента образовалась пневмония, влияние действующего компонента будет слабым. В этом случае пациенту требуется госпитализация, употребление более действенных препаратов. Иногда необходимо подключение к аппарату ИВЛ, чтобы улучшить насыщение кислородом внутренних органов.

Помогает или нет?

При начале употребления Тамифлю во время коронавируса пациенты интересуются, помогает ли он в борьбе с инфекцией. Чтобы понять это, недостаточно принять 1 таблетку. Лечение назначают курсом, следят за состоянием пациента. Если динамика положительна, возникнут следующие действия:

  • постепенное уменьшение температуры тела;
  • уменьшение сухого кашля;
  • появление силы, работоспособности;
  • завершение диспепсических расстройств.

На ликвидацию всех симптомов может потребоваться 7-10 дней. Если самочувствие постепенно ухудшается, лучше сменить тактику лечения, пройти терапию в клиническом учреждении. Благоприятное влияние Тамифлю образуется за счет следующих эффектов:

  • препятствие распространения вирусных клеток по респираторной системе при первичном попадании;
  • подавление ферментативной активности патогенного микроорганизма, из-за чего он не может размножаться, постепенно погибая.

Чтобы лечение было эффективным, требуется соблюдать ряд важных правил. Например, постельный режим, обильное отпаивание. Употребляют поливитаминные средства, особенно витамин C. Он стимулирует иммунитет, который сможет самостоятельно справиться с болезнью.

Прием для профилактики

Тамифлю помогает не только вылечить болезни, но и предотвратить ее возникновение. Особенно это касается пациентов, входящих в группу риска. Например, медработники или люди, вынужденные посещать общественные места в период эпидемии. Можно употреблять Тамифлю для профилактики двух видов.

Данные указанные в таблице.

Вид профилактики Действие препарата
Предотвращение заражения Когда пациент употребляет средство, действующее вещество локализуется в выделениях носоглотки и системном кровотоке. Если патогенный микроорганизм попадет в носовые ходы или на конъюнктиву глаз, заражение может не возникнуть
Предотвращение распространения коронавируса при подтвержденном диагнозе Входные ворота для инфекции — слизистая оболочка носоглотки, конъюнктива глаз. Осельтамивир предотвращает дальнейшее распространение благодаря блокировке ферментативной активности внутри клетки. Воспалительная реакция развивается лишь на поверхности или вовсе отсутствует

Даже если пациент своевременно употребит Тамифлю, это не значит, что коронавирус не сможет проникнуть дальше. Врачи считают, что это связано с особенностями иммунитета и состоянием других внутренних органов индивидуально для каждого пациента. Поэтому и симптомы болезни отличаются.

Хранение

Закрытый флакон с порошком можно хранить 2 года, а готовый сироп – не более семнадцати дней. Не распечатанный препарат может находиться при комнатной температуре (15-25⁰С), а готовая суспензия храниться в холодильнике (температура 2-8⁰С).

Капсулы сохраняют при такой же температуре как закрытый флакон с суспензией, а хранят не более пяти лет.

Oseltamyvir показал высокую эффективность для профилактики и лечения, если его принимают в кратчайшие сроки. Перед использование средства необходимо лабораторно подтвердить вирусную инфекцию (грипп штаммов А, В).

Содержание всего контента, представленного на сайте, носит информационный характер и направлено на формирование у посетителей ресурса представления о заболеваниях, методах их диагностики и профилактики. Запрещено использовать размещенную на сайте информацию для самодиагностики и самолечения, всегда обращайтесь к специалисту!

Инструкция по применению

чистой водымедаЗная этот факт, шприцем из рюмки набирают нужное количество раствора, а именно:

  • Для дозировки 30 мг Осельтамивира – 2 мл;
  • Для дозировки 45 мг Осельтамивира – 3 мл;
  • Для дозировки 60 мг Осельтамивира – 4 мл.

Препарат в зависимости от возраста и массы тела рекомендуется принимать в следующих дозировках:

  • Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 75 мг по 2 раза в день в течение пяти суток. Прием Осельтамивира в дозировке более 150 мг в сутки не увеличивает эффективность препарата, потому больше двух капсул по 75 мг пить нецелесообразно и бесполезно.
  • Дети в возрасте 8 – 12 лет с массой тела более 40 кг – принимать по одной капсуле по 75 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.

Дозировка Осельтамивира для детей младше 8 лет, а также для детей и взрослых с массой тела менее 40 кг зависит от веса их тела, и составляет следующие значения:

  • Дети с массой тела менее или равной 15 кг – принимать по 30 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
  • Дети с массой тела 15 – 23 кг – принимать по 45 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
  • Дети и взрослые с массой тела 24 – 40 кг – принимать по 60 мг (2 капсулы по 30 мг) по два раза в сутки в течение пяти дней.
  • Дети младше 8 лет с массой тела более 40 кг – принимать по 75 мг по 2 раза в сутки в течение пяти дней.

Профилактические дозировки препарата также определяются возрастом и массой тела пациента, и составляют следующие значения:

  • Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 75 мг по одному разу в день в течение 6 недель подряд.
  • Дети в возрасте 8 – 12 лет, имеющие массу тела более 40 кг – принимать по 75 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Профилактическая дозировка Осельтамивира для детей 1 – 8 лет, а также для детей старше 8 лет и взрослых с массой тела менее 40 кг зависит от веса их тела, и составляет следующие значения:

  • Дети с массой тела менее или равной 15 кг – для профилактики гриппа принимать по 30 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
  • Дети с массой тела 15 – 23 кг – принимать для профилактики гриппа по 45 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
  • Дети и взрослые с массой тела 24 – 40 кг – принимать по 60 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
  • Дети младше 8 лет с массой тела более 40 кг – принимать по 75 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.

креатининапробе Ребергагемодиализетрансплантации

Результаты исследований эффективности (Осельтамивир от гриппа)

По результатам исследований, в ходе которых заразившимся взрослым пациентам давали Осельтамивир для лечения гриппа, было выявлено, что препарат сокращает длительность проявления симптомов (температура, ломота в теле и т.д.), уменьшает тяжесть течения заболевания, снижает риск развития бактериальных осложнений (бронхита, отита, синусита, пневмонии). Все эти положительные эффекты Осельтамивира развиваются при условии, что препарат начинает приниматься не позднее, чем через 40 часов после появления первых симптомов заболевания.

У детей в возрасте 1 – 12 лет Осельтамивир, который начинали давать не позднее, чем через 48 часов после появления первых признаков инфекции, существенно уменьшал продолжительность заболевания (на 1,5 – 2 суток) и снижал риск развития бактериальных осложнений (отита, бронхита, пневмонии, гайморита).

Исследование, в котором Осельтамивир принимался взрослыми и подростками старше 12 лет в качестве профилактики, показало, что препарат обладает высокой эффективностью, так как заражались гриппом только 1 – 8 % людей, контактировавших с больными гриппом (членами семьи, коллектива, случайными попутчиками на улице, в транспорте и т.д.). Дети в возрасте 1 – 12 лет, принимавшие Осельтамивир в качестве профилактики после контакта с больным гриппом, заражались и заболевали только в 4 % случаев. Причем Осельтамивир оказывался высокоэффективным средством профилактики заражения гриппом как у здоровых людей, так и у лиц с ослабленным иммунитетом (например, ВИЧ-инфицированных, страдающих тяжелыми хроническими заболеваниями, принимающих иммуносупрессорные препараты и т.д.).

Прием Осельтамивира взрослыми и детьми с нормальной и ослабленной иммунной системой с целью профилактики гриппа после контакта с больным (в течение 7 – 10 дней) и в период сезонной эпидемии (в течение 42 дней) не выявил ни одного случая формирования устойчивого к действию препарата типа вируса. Однако в масштабах мировых наблюдений выявлены устойчивые к Осельтамивиру типы вируса гриппа. Как правило, такие устойчивые вирусы формировались у молодых людей и у лиц со сниженной функцией иммунной системы.

Отдельно следует сказать о безопасности Осельтамивира. Так, в ходе исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного действия препарата на способность к зачатию. Также Осельтамивир в экспериментах не вызывал роста злокачественных опухолей и мутаций в генах. Осельтамивир не вызывал уродств и пороков развития плода, но удлинял течение родов у крыс. При введении в максимальных дозах морским свинкам препарат вызывал покраснение кожи и раздражение глаз.

Инструкция для Осельтамивира

Принимать средство только внутрь. Возможен прием во время питания для улучшения переносимости. При необходимости в детском возрасте содержимое капсулы можно высыпать в небольшое количество (чайная ложка) жидкости. Схема терапии определяется врачом исходя из симптоматики и индивидуальных особенностей.

Начать терапию нужно с появлением первых симптомов

Способы применения

  • Лечение гриппозной инфекции у пациентов старше двенадцати лет: семьдесят пять миллиграммов дважды в день на протяжении двух суток. Повышение дозировки не приводит к улучшению результата терапии.
  • Ребенок весом в сорок килограммов и больше, либо старше восьми лет: семьдесят пять миллиграммов дважды в день, если есть возможность принимать капсульную форму.
  • Ребенок от года до восьми лет: принимать жидкую форму в виде суспензии с концентрацией двенадцать миллиграммов на миллилитр. Нужно смотреть инструкцию к другой лекарственной форме.
  • Профилактические мероприятия у пациентов старше двенадцати лет: семьдесят пять миллиграммов однократно в день на протяжении не менее десяти суток после предположительного контактирования с инфекцией. При эпидемии можно принимать аналогичную дозу раз в день на протяжении шести недель. Защита от инфицирования сохраняется только на время приема средства.
  • Профилактические мероприятия у ребенка с весом сорок килограммов или больше от восьми до двенадцати лет: семьдесят пять миллиграммов раз в день.
  • Профилактические мероприятия у ребенка старше одного года: принимать порошковую форму для приготовления суспензии согласно инструкции к этой форме препарата.
  • Лечебные процедуры у пациентов с нарушением деятельности почек: изменение дозировки производится в случае, если показатель клиренса креатинина меньше шестидесяти миллилитров в минуту. Если показатель КК от тридцати до шестидесяти, то дневная доза не больше тридцати миллиграммов два раза на протяжении пяти суток. Если КК от десяти до тридцати, то принимать не более тридцати миллиграммов раз в сутки на протяжении пяти дней.
  • Профилактические процедуры у пациентов с нарушением деятельности почек: изменение дозировки производится в случае, если показатель клиренса креатинина меньше шестидесяти миллилитров в минуту. Если показатель КК от тридцати до шестидесяти, то дневная доза не больше тридцати миллиграммов раз в день. Если КК от десяти до тридцати, то принимать не более тридцати миллиграммов раз в два дня.
  • Пациенты с нарушением деятельности печеночной ткани: не нужно изменять дозировку при умеренной степени нарушения. При тяжелой форме не проводится лечение этим средством.

Дополнительные сведения

  • Нужно учитывать возможность возникновения нежелательных эффектов при применении средства вместе с другими медикаментами. В полной инструкции есть перечень таких взаимодействий. Также обязательно нужно получить одобрение лечащего врача для приема любого средства во время лекарственной терапии.
  • Негативные эффекты передозировки, не соответствующие побочным реакциям, не отмечались. Если случайно принята повышенная доза, рекомендуется обратиться к специалисту.
  • У больных подросткового и детского возраста во время лекарственной терапии редко возникают такие осложнения со стороны нервной системы, как судорожные реакции и делирий. В очень редких случаях это может привести к жизнеугрожающим последствиям. Нужно обратиться к доктору при появлении таких жалоб. При этом вероятность возникновения таких осложнений не выше, чем у пациентов, не принимающих лекарство.
  • При поведенческих изменения у ребенка или подростка нужно проконсультироваться у доктора. Требуется тщательный контроль.
  • Нет сведений об эффективности Осельтамивира в лечении других вирусных заболеваний, включая разные формы острой респираторной инфекции.
  • Прием капсул не заменяет проведение плановой иммунизации. При этом сам факт лечения не должен нарушать действия вакцины.
  • Запрещено проводить лечение с использованием этого лекарства у ребенка в возрасте до одного года.
Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector